Спазмомен таблетки п.п.о. 40мг N30

Состав

Активное вещество: отилония бромид - 40,0 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал рисовый, карбоксиметил-крахмал натрия (тип А), магния стеарат

Фармакологическое действие

Отилония бромид - действующее вещество препарата Спазмомен®. Отилония бромид является типичным представителем класса препаратов на основе четвертичной соли 2-аминоэтил-N-бензиламинобензоата.

Отилония бромид действует преимущественно посредством модифицирования тока ионов кальция Ca2+ между клеточными и внеклеточными пространствами, снижая инициирующий фактор сократительной активности и висцеральной боли, вероятно путем ингибирования кальциевых каналов L- и T-типа в клетках гладкой мускулатуры и периферических чувствительных нейронах, соответственно. Дополнительное фармакологическое действие может осуществляться путем взаимодействия с тахикининовыми рецепторами NK1 и NK2.

Отилония бромид обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру дистального отдела кишечника (ободочная и прямая кишка). Препарат оказывает действие в дозах, не влияющих на желудочную секрецию, и не обладает типичными атропиноподобными нежелательными эффектами.

Клиническая эффективность и безопасность

Расширенный анализ двойного, слепого, плацебо-контролируемого 15-недельного исследования отилония бромида, включавшего 378 пациентов с синдромом раздраженного кишечника (СРК) (исследование SpC1M), показал, что ответ на лечение в течение 2-4 месяцев был значимо выше в группе отилония бромида (36,9%), чем в группе плацебо (22,5%; P=0,007). В течение каждого месяца терапии частота достижения ответа была выше в группе отилония бромида, чем в группе плацебо (P < 0,05). Часть исследуемой популяции, продемонстрировавшая ответ на лечение в течение целого месяца или недели в отношении отдельных конечных точек (интенсивность и частота боли и дискомфорта, метеоризм/вздутие живота, тяжесть диареи или запора, слизь в стуле), была значительно выше в группе отилония бромида, чем в группе плацебо, с вариабельностью диапазона различий от 10% до 20%. Анализ подгрупп по показателям «частота дефекации» и «консистенция стула» показал, что у пациентов с диареей имеет место дополнительное положительное действие препарата. Показатели безопасности применения отилония бромида были сравнимы с таковыми в группе плацебо.

В большом, двойном, слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании (n = 356 пациентов с СРК; исследование OBIS) была подтверждена эффективность отилония бромида в сравнении с плацебо в отношении снижения частоты эпизодов боли в животе, выраженности вздутия живота и профилактики рецидивов симптомов.

Фармакокинетика

Всасывание

Отилония бромид проникает к месту своего фармакологического действия, вероятнее всего, непосредственно через стенку кишечника, поскольку системное всасывание лекарственного вещества после приема внутрь является очень низким (3%). Поэтому его концентрация в плазме крови низкая.

Распределение

Описывается высокий показатель распределения препарата в гладких мышцах ободочной и прямой кишки после приема внутрь. Применение препарата незадолго до приема пищи обеспечивает его фармакологически эффективную биодоступность в месте его терапевтического действия во время появления ожидаемых наиболее выраженных симптомов заболевания.

Нарушение функции почек и печени

Отилония бромид не изучался у пациентов с нарушением функции почек и печени. Так как при пероральном применении отилония бромид попадает в системное кровообращение в очень малых количествах, влияния снижения функции печени и почек на его местное действие не ожидается.

Показание к применению

Симптоматическое лечение при синдроме раздраженного кишечника и болезненных спазмах дистальных отделов кишечника (ободочной и прямой кишки), для ослабления боли в животе, при вздутии и нарушениях моторики кишечника у пациентов старше 18 лет обусловленных спазмом гладкой мускулатуры дистальных отделов кишечника.

Противопоказания

• гиперчувствительность к отилония бромиду или другим компонентам препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

• глаукома;
• стеноз привратника;
• гиперплазия предстательной железы.

Рекомендации по применению

Внутрь. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, предпочтительно за 20 минут до еды.

Рекомендуемая доза на один прием составляет 40 мг (1 таблетка), рекомендуемая суточная доза составляет 80-120 мг (по 1 таблетке 2-3 раза в сутки). Доза подбирается в зависи-мости от клинической картины и реакции на лечение в соответствии с принципами терапии при СКР.